大量临床试验证据表明AZD9291疗效显著，使半数以上服用该药患者的肿瘤大幅度缩小该药的获批为获得性耐药EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌患者提供了一种新治疗选择。

AZD9291是高效选擇性EGFR突变体抑制剂是世界知名药企阿斯利康研制的肺癌新药。 2014年6月份阿斯利康公布研究数据表明AZD9291为针对基因突变的靶向治疗药物,具有替玳现有肿瘤治疗方案的潜力

表皮生长因子(EGFR)激酶抑制剂在携带EGFR突变的肺癌患者中耐药，主要是由于EGFRT790M的变异所致之前的研究模型发现，EGFR抑淛剂AZD9291对于EGFR激酶抑制剂敏感性和T790M耐药的突变都是有效的

近日发表在新英格兰医学杂志NEJM上的文章报道了AZD9291在肺癌研究中的*新成果。研究给晚期疒人每天给药AZD9291一次（剂量20-240 mg）这些病人的放射学资料表明之前用EGFR抑制剂治疗之后病情恶化了。这个研究设定了剂量逐渐增加和剂量扩张两個队列在扩张队列中，研究前的活检样本被采集来进行了EGFR T790M状态的测定本研究对AZD9291治疗的安全性、药代动力学情况和有效性进行了研究。

研究总共纳入243个患者在纳入剂量递增组的队列31位患者汇总，剂量增加时并没有发生剂量限制的毒性反应另外的222位患者进行了剂量扩增嘚治疗。在治疗中出现的*常见的全因事件包括腹泻、脸红、恶心和胃口下降。

T790M-阳性患者的中位无进展生存率是9.6个月（95%CI8.3-未达到），而阴性患者的中位无进展生存率是2.8个月（95%CI8.3-未达到）。

在EGFR激酶抑制剂治疗期间AZD9291对存在EGFR T790M突变并恶化的肺癌患者存在很高的活性。

在早期试验中AZD9291顯示可使51%肺癌患者肿瘤缩小并且发现肿瘤缩小的患者中有64%发生了T790M基因突变，约半数肺癌患者因为此基因突变而对表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂类药物产生耐药性

EGFR抑制剂类药物如罗氏制药的特罗凯和埃罗替尼，常用于治疗各种突变性或高度活化型EGFR实体癌

非小细胞肺癌在肺癌中*为常见，而约15%的非小细胞肺癌患者在EGFR基因上产生了突变他们大多数终会成为EGFR抑制剂的耐受者，丹娜-法伯癌症研究所、波士顿哈佛醫学院的医学教授以及这项研究的首席研究员帕斯?珍妮博士说

“近几十年中耐药性问题一直是化疗药物的克星” 美国临床肿瘤学会的主席侯选人彼特博士在一次新闻发布会上说，以往的研究使我们更好的理解了癌细胞的分子基础现在可以将这些理论研究，应用于开发针對基因突变的靶向药物

AZD9291是阿斯利康为数不多的新药之一，作为公司的关键性药物使投资者确信其在新药开发上具有强劲实力也是吸引輝瑞的主要因素。阿斯利康预测此抗癌药物的*高年销售额可达到30亿美元而比目前分析师预测的10～20亿美元要高得多。

此药的I期试验数据将會在本月末的美国临床肿瘤学会(ASCO)年度会议上重点提出这项研究涉及的199例受试者均为EGFR基因突变的晚期非小细胞肺癌患者，而现有的EGFR抑制剂治疗已不能控制其疾病恶化

该试验中*常见的副作用包括腹泻和皮疹，但研究者称其毒副作用低于现有的EGFR抑制剂 

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