万方数据 万方数据 万方数据 万方數据 氯吡格雷生产工艺优化 中文摘要 氯吡格雷生产工艺优化 中文摘要 本文对氯吡格雷硫酸氢盐的合成工艺进行了改进和优化使其更加易於工业化生 产。 我们选择以邻邻氯苯甘氨酸酸甲酯为起始原料经过酯化、拆分、取代、环合和与硫 酸成盐,分别得到晶型 I 与晶型 II 的合成笁艺并且得到符合药典的氯吡格雷硫酸 氢盐,总收率达到45%我们主要做了以下优化: 其一:为了更加易于生产,本文细致研究了各个反應步骤的条件使其更加精确可 控也一定程度上降低了能耗、溶剂用量以及反应周期控制了成本; 其二:省略掉了单独游离的步骤,与反應合并大大降低了操作难度,节约了成 本; 其三:改掉了环合的反应条件使用不游离的原料和相对温和的反应条件,使产 品化学纯度與光学纯度都有很大的提高; 其四:在制备晶型I的时候筛选了大量的溶剂和结晶条件,得到的I型氯吡格 雷硫酸氢盐有较好的稳定性 关鍵词:氯吡格雷硫酸氢盐;生产工艺;工艺优化 作 者:周海亮 指导老师:万小兵 I 万方数据 英文摘要 氯吡格雷生产工艺优化 Improvement on production process clopidogrel Abstract We improved and optimized
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